Enaindvajseto stoletje nam ni prineslo le tehničnega napredka, temveč tudi veliko koristnih odkritij na različnih področjih, ki pomagajo rešiti in olajšati življenje ljudi. Medicina slovi po tovrstnih odkritjih..

Danes tako nevarno bolezen kot osteoporoza, ki je veliko ljudi pripeljala do zgodnje invalidnosti, uspešno odpravljajo najnovejša zdravila skupine bisfosfonata..

Osteoporoza kot bolezen kosti

Osteoporoza je patološko stanje, pri katerem kostno tkivo postopoma postane tanjše in manj gosto, kar pomeni zmanjšanje trdnosti kosti in povečanje njihove nagnjenosti k zlomu..

Prva stopnja bolezni velja za rahlo izgubo moči, imenovano osteopenija, nato napreduje in okostje postane nenormalno krhko, porozno, zato je zlahka izpostavljeno mehanskim stresom in poškoduje. Osteoporoza vodi do pogostih zlomov kosti, tudi z manjšimi padci in udarci.

Glavne sestavine okostja, ki so odgovorne za trdnost kosti:

Ko se te snovi izperejo, se poruši ravnovesje in poveča se tveganje za poškodbe, kot so razpoke - zlom medenične kosti; uničenje - zlom zaradi stiskanja vretenc.

Obstajajo primeri, ko se bolniki dolgo časa ne zavedajo prisotnosti bolezni. Bolezen pogosto napreduje v obdobju po menopavzi pri ženskah.

Naslednji znaki lahko kažejo na osteoporozo:

  • stalna bolečina, lokalizirana na mestu poškodbe;
  • skolioza, slaba drža;
  • zmanjšanje rasti;
  • pogosti zlomi, ki so posledica šibkega udarca, se pojavljajo predvsem v rebrih, zapestjih, medenici, hrbtenici, stopalih, koksartrozi;
  • počasno celjenje poškodb kosti.

Skupina drog bisfosfonati

Bisfosfonati so skupina zdravil, ki preprečujejo tanjšanje kosti. Ta razred drog je ime dobil zaradi vsebnosti v sestavi dveh fosfanatov. V kosteh ustavijo razpad hidroksiapatita, glavne mineralne sestavine kosti..

Glavna prednost je varen selektivni učinek zdravil, zaradi katerega se kalcijevi ioni kopičijo le v okostju. Ta sposobnost določa učinkovitost uporabe te skupine snovi pri zdravljenju osteoporoze..

Mehanizem delovanja bisfosfonatov ali koristi zdravljenja

Formula bisfosfonata je sestavljena iz dveh organskih fosforjevih spojin, njihove prednosti zdravljenja:

  • Ko začnete jemati tablete, te snovi vstopijo v kostno strukturo in medsebojno delujejo s kalcijem, med uporabo drog pa zadržijo element znotraj in prispevajo k njegovemu kopičenju v kosteh in s tem povečajo moč.
  • Prodiranje v okostje bisfosfanati uničijo funkcionalnost osteoklastov. V normalnem stanju so te celice odgovorne za resorpcijo stare kostne strukture in sodelujejo z osteoblasti, katerih naloga je oblikovanje novega kostnega tkiva..
  • V stanju osteoporoze je ta odnos moten, zaradi česar okostje postane porozno, prepustno in krhko..
  • Ob uporabi bisfosfonatov se aktivnost slednjih zmanjša, upočasni se rast in pospeši se proces samouničenja. Učinek terapije je okrepiti kosti in obnoviti stanjšana področja.

Primerjalna aktivnost bisfosfonatov je predstavljena v spodnji tabeli..

DejavnostBisfosfonati
× 1Etidronat (Xidiphon, Didronel)
× 10Clodronat (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronat (skelet)
× 100Pamidronat (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronat (Fosamax, Osteotab)
× 10000Rizedronat (Actonel), ibandronat (Bonviva), zoledronat (Zometa, Aklasta)

Analize in indikacije za imenovanje bisfosfonatov

Za zdravljenje osteoporoze so bisfosfonati predpisani kot prvo in glavno zdravilo. Ko pride k zdravniku, začne izpolnjevati anamnezo, prvo pa opravi izvid. Pomembno je ugotoviti vzrok bolezni. Ker je del terapije odprava provocirajočega dejavnika.

Indikacije za imenovanje

Osteoporozo običajno povzročijo:

  • motnje v delovanju prebavil, povezane z absorpcijo Ca, neuravnoteženo prehrano, pri kateri močno primanjkuje izdelkov, ki vsebujejo kalcij;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu;
  • bolezni endokrinega sistema in začetek zgodnje menopavze;
  • nizko razmerje telesne mase ali prekomerna teža, sedeč način življenja;
  • kronične in pridobljene okvare skeleta, nekroza kostnega tkiva v onkologiji;
  • dolgotrajna uporaba hormonskih zdravil;
  • dolgo obdobje okrevanja po zlomu.

Analize in raziskave

Če obstaja sum osteoporoze, so predpisane naslednje študije:

  • denzitometrija - ultrazvočno ali rentgensko sevanje;
  • radioizotopsko skeniranje okostja;
  • trepanobiopsija - postopek, pri katerem se s prizadetega območja odvzame delček kostnega tkiva;
  • določitev ravni ščitničnih encimov.

Prav tako so predpisane študije za imenovanje bisfosfonatov. Krvni test omogoča oceno presnove kalcija in fosforja.

Iz vene se odvzame kri, po kateri začnejo preučevati seznam parametrov:

  • Osteokalcin je glavna snov kolagena, katere visoka raven kaže na prisotnost bolezni.
  • Prevelik anorganski fosfor kaže na kršitev.
  • Kalcij je glavni element kostnega tkiva, če je njegov volumen več kot normalen, potem ima bolnik hiperparatiroidizem, če je vsebnost manjša, potem je to manifestacija rahitisa ali osteomalacije.
  • Oznaka D-Cross Laps prikazuje količino razgradljivih snovi, povečana raven je znak osteopatije in osteoporoze.
  • Encim alkalne fosfataze z vrednostjo, ki presega normativne kazalce, kaže na kostne motnje.

Analiza urina lahko pomaga prepoznati anorganski fosfor in DPID. Presežek kaže na presežek vitamina D, rahitisa, ledvičnih soli, zlom. Zmanjšanje kaže na prisotnost atrofičnih procesov, sekundarnih lezij ali akromegalije in potrebo po jemanju bisfosfonatov.

Bistvo teh analiz je določiti podatke o presnovi v kosteh, ravni hormonov endokrinih žlez v krvi in ​​določiti količino elementov v sledovih kostnega tkiva v pacientovem urinu..

Zdravnik predpiše teste za imenovanje bisfosfonatov, glede na rezultate denzitometrije, pritožb, simptomov in manifestacij bolezni. Biokemijske študije so ena najbolj informativnih metod diagnostike in nadzora terapevtskih učinkov..

Vrste ali razvrstitev bisfosfonatov

Obstajata dve glavni skupini bisfosfonatov, ki na osteoklaste delujejo različno:

  • prva generacija - brez dušika;
  • druga generacija (nova), ki vsebuje dušik.

Prva generacija - brez dušika

Ta zdravila se proizvajajo in uporabljajo v obliki raztopin za intravensko in intramuskularno injiciranje in peroralno dajanje, pa tudi v obliki tablet. Farmakologija ponuja obsežen seznam analogov. Priporočljivo je, da spremljate vnos bisfosfonatov s kompleksi s kalcijem, magnezijem in vitaminom D.

Disatrijeve tablete tiludronata sodelujejo pri mineralizaciji strukture kosti, povečujejo njegovo gostoto in moč. Spodbuja kopičenje fosforja in kalcija, upočasnjuje delo osteoblastov. Zdravilo Skelid je na voljo v obliki tablet, cena se giblje od 450 do 600 rubljev na paket.

Etidronat se uporablja predvsem pri ženskah v menopavzi, uporablja se tudi pri zdravljenju rakavih metastaz, pomaga pa obnoviti in vzdrževati kostno tkivo:

  • Fosfat-v obliki raztopine. Stroški približno 800 rubljev.
  • Ksidiphon - v obliki raztopine. Cena je 550 - 760 rubljev.
  • Ksikrem - v obliki kreme. Cena se giblje od 480 do 535 rubljev.

Klodronska kislina izboljša interakcijo med fosforjem in kalcijem, krepi kosti, ustavi razgradnjo in pospeši regeneracijo:

  • Sindronat - tablete. Cena od 2000 do 10000 rubljev.
  • Klodronatne kapsule. Stroški so 3500 rubljev.
  • Difosfonal - kapsule. Cena od 4 150 rubljev.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rubljev.

Druga generacija - dušikovi, ki vsebujejo ali aminobisfosfonati

Sodobni bisfosfonati se od svojih predhodnikov razlikujejo po naslednji sestavi.

Ibandronatna kislina je najnovejši razvoj, ki ga je farmacevtska industrija izdala ne tako dolgo nazaj:

  • Ibandronat - Teva - 3 tablete po 150 mg. Stroški od 1590 rubljev.
  • Bonviva - 1 brizga s 3 ml raztopine. Stroški od 4960 rubljev.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, 1 injekcija 2 ml. Stroški od 5350 rubljev.
  • Ibandronska kislina v prahu za injekcije. Stroški od 1500 rubljev.

Zoledronsko kislino odlikuje selektivni učinek, ki vpliva na kostno tkivo, ima protitumorsko lastnost, to snov lahko najdemo v takšnih pripravkih:

  • Zometa - stekleničke za injekcije. Stroški 10.100 rubljev.
  • Zoledronat Teva - z injekcijo. Stroški 1190 rubljev.
  • Resorba - v obliki injekcij. Stroški od 5960 rubljev.
  • Aklasta - injekcije. Stroški 3850 rubljev.

Natrijev alendronat je nesteroidni regulator presnove kosti, ki zagotavlja pravilen razvoj okostja, analogi:

  • Alendronat - tablete. Stroški od 300 do 500 rubljev.
  • Fosamax - v tabletah. Stroški od 500 rubljev.
  • Tevanat - tablete. Stroški od 890 rubljev.
  • Osterapar - v tabletah. Stroški 380 rubljev.

Študije učinkovitosti

Študije so pokazale, da dolgotrajna uporaba bisfosfonatov krepi kosti in zmanjšuje tveganje za zlome.

Ta tabela primerja klinično učinkovitost bisfosfonatov pri preprečevanju osteoporotskih zlomov..

Klinične raziskaveŠtevilo bolnikovBisfosfonat in trajanje dajanjaZmanjšanje tveganja za poškodbe vretencZmanjšanje verjetnosti poškodb drugih kosti
VERT-NA (16)2458Risedronate (5 mg / dan) 3 leta4139
VERT-MN (27)1226Risedronate (5 mg / dan) 3 leta4933
FIT I (4)2027Alendronat (5 mg / dan) 2 leti, (10 mg / dan) 1 leto4720
FIT II (10)4272Alendronat (5 mg / dan) 2 leti, (10 mg / dan) 1 leto4412
KOST (8, 26)2946Ibandronat, 3 leta6260

Zdravilo Denosumab

Denosumab je zdravilo, ki je v celoti sestavljeno iz človeških protiteles (lgG2) in se uporablja namesto bisfosfonatov. Mehanizem delovanja te snovi je sposobnost zaviranja funkcionalnosti osteoklastov, ki uničujejo staro strukturo kosti..

Zdravila na osnovi denosumaba:

  • Skelet naredi močnejši, poveča gostoto in s tem zaščiti kosti pred zlomi. Proizveden pod imenom Prolia, v zvezni državi Portoriko, povprečni stroški zdravila v Rusiji znašajo 15580 rubljev.
  • Zdravljenje se izvaja z injiciranjem raztopine pod kožo v stegno in trebuh, tečaj je enkrat na šest mesecev.
  • Uporablja se, kadar obstaja veliko tveganje za zlome, v primerih, ko je uporaba drugih sredstev nemogoča..

Navodila za uporabo bisfosfonatov

Za jemanje bisfosfonatov ni posebnih pravil, obstajajo splošna navodila, ki se jih je treba držati. V nasprotnem primeru se lahko dobljeni rezultat zdravljenja razlikuje od pričakovanega, poleg tega pa obstaja tudi nevarnost neželenih reakcij v telesu..

Po uradnih navodilih je treba bisfosfonate uporabljati na naslednji način:

  • Bisfosfonate je treba zaužiti na prazen želodec, najpozneje pol ure pred obroki..
  • Da bi se izognili morebitnim poškodbam sluznice želodca, je nekaj časa po jemanju zdravila potrebno v vodoravnem položaju, neupoštevanje tega stanja pa vodi v refluks.
  • Zdravilo pijte z veliko vode.
  • Kvalificirani strokovnjak mora dati injekcije z raztopino bisfosfonata.

Za podrobnejša navodila o bisfosfonatih lahko izveste pri zdravniku, splošna pravila za jemanje so navedena tudi v navodilih za zdravilo..

Kontraindikacije

Kontraindikacije obstajajo za vsa zdravila, bisfosfonati niso nobena izjema, rabo bisfosfonatov opustite ali bodite pozorni na njihovo uporabo v naslednjih primerih:

  • poslabšanje bolezni prebavil, nagnjenost k pojavu gastritisa;
  • obdobje nosečnosti in dojenja ter otroštvo in mladostništvo;
  • odpoved ledvic;
  • okvara dvanajstnika, čir na želodcu;
  • disfunkcija požiranja, motnje v prehodnosti požiralnika;
  • nizka raven kalcija v krvi;
  • pomanjkanje vitamina D v telesu.

Stranski učinki

Škoda bolnikovega telesa ali neželeni učinki bisfosfonatov vključujejo:

  • vnetje želodčne sluznice in krvavitve v prebavilih, draženje dvanajstnika;
  • slabost in bruhanje, bolečine v trebuhu, napihnjenost in plini, zaprtje;
  • migrena in bolečine v mišicah in sklepih;
  • akutna odpoved ledvic in jeter;
  • zmanjšanje vsebnosti kalcija v krvi;
  • alergijske reakcije.

Združljivost z drugimi snovmi

Združljivost bisfosfonatov z zdravili:

  • Nehormonske protivnetne tablete povečajo verjetnost draženja prebavil in krvavitve.
  • Diuretiki v zanki lahko povzročijo nizko raven magnezija in kalcija v krvi.
  • Aminoglikozidi povečajo toksične učinke na jetra in ledvice.
  • Alkoholni izdelki v kombinaciji z bisfosfonati ogrožajo razvoj zapletov.

Zdravljenje osteoporoze brez bisfosfonatov

Glavni cilj terapije z osteoporozo je zmanjšati uničenje kostnega tkiva in okrepiti njegovo okrevanje:

  • Za zdravljenje se uporabljajo hormonski pripravki, vitaminski in mineralni kompleksi, kalcitonin.
  • Za povečanje rasti strukture kosti priporočamo bioflavonoide, kalcijeve D3, stroncijeve in fluorove spojine. Blokirajte uničenje skeleta kalcitonina in estrogenov.
  • Hormonska zdravila se izberejo posamično, ob upoštevanju spola, starosti in značilnosti pacienta.
  • Kot dodatne podporne ukrepe so predpisane terapevtske vaje in posebna prehrana, vključno z živili, ki vsebujejo kalcij, fosfor, vitamin D.

Myasnikov o biofosfonatih

Dr. Alexander Myasnikov potrjuje učinkovitost bisfosfonatov pri zdravljenju osteoporoze in svetuje njihovo uporabo v primeru bolezni. Pomagajo pri krepitvi kosti, zavirajo njihovo uničenje, vendar je potrebno podpirati zdravljenje z uporabo kalcija v obliki tablet, pa tudi s hrano..

Lekarne, kjer kupiti Bonefos (Clodronic kislina), primerjajte cene in rezervirajte


Domov - Skupine zdravil - Antineoplastična sredstva - BONEFOS

BONEFOS

Klodronska kislina
(Klodronska kislina)

Bisfosfonati

Po regijah

  • Vaša regija: Sankt Peterburg od 4 800
  • Druge regije:
  • Kirovska regija od 11 730
  • Leningradska regija od 9 330
  • Moskva od 7 200
  • Moskovska regija od 9.680
  • Permsko ozemlje od 8 470
  • Perm od 8 470
  • Republika Udmurtija od 11. 053
  • Samara iz 10 732
  • Samarska regija od 10 732
  • Ulyanovsk regija od 11 053

Opis

Zaviralec resorpcije kosti pri malignih novotvorbah in kostnih metastazah. Zdravilo zmanjšuje tudi pojavnost kostnih metastaz pri raku dojk. Spada v skupino bisfosfonatov in je analogen naravnemu pirofosfatu. Selektivno delovanje zaradi visoke afinitete bisfosfonatov na kostne mineralne sestavine.
Zmanjšuje aktivnost osteoklasta z zmanjšanjem resorpcije kosti, posredovane z osteoklastom. Natančni mehanizmi tega procesa niso popolnoma razumljeni. V hiperkalcemičnih pogojih zmanjša povišano raven kalcija v plazmi in zmanjša izločanje kalcija in hidroksiprolina v urinu..
V študijah in vitro bisfosfonati zavirajo obarjanje kalcijevega fosfata, blokirajo njegovo pretvorbo v hidroksiapatit, odložijo agregacijo kristalov apatita, da tvorijo večje kristale in pospešijo obratno raztapljanje teh kristalov..
V poskusih in vivo klodronska kislina preprečuje uničenje kosti, ki jo povzroči blokada funkcije žlez in tumorskih procesov. Klodronska kislina zavira tudi resorpcijo kosti pri eksperimentalni ledvični osteodistrofiji.
Klodronat zmanjšuje tveganje za zlome kosti pri bolnikih z rakom dojke in multiplim mielomom.
Zdravilo Bonefos zmanjšuje pojavnost kostnih metastaz pri primarnem raku dojke.

Po peroralni uporabi je absorpcija približno 2%. Po zaužitju enega odmerka se C max aktivne snovi v krvni plazmi doseže po 30 minutah. Zaradi visoke afinitete klodronske kisline za kalcij in druge dvovalentne katione se njegova absorpcija bistveno zmanjša, če jemljemo hrano ali zdravila, ki vsebujejo dvovalentne katione.
Porazdelitev
Vezava na beljakovine v krvi je nizka. Vsebnost klodronske kisline v kosteh je 20% odmerka, ki se absorbira iz prebavil.
Umik
T 1/2 v fazi porazdelitve je 2 uri. V fazi izločanja je izločanje iz telesa izredno počasno zaradi visoke stopnje vezave klodronske kisline na kostno tkivo. Iz telesa se izloči predvsem ledvice v nespremenjeni obliki. Približno 80% klodronske kisline odkrijemo v urinu v 2-3 dneh po jemanju zdravila.
T 1/2 klodronske kisline iz kosti je zelo dolga - do nekaj let.

?? zdravljenje osteolize z metastazami malignih tumorjev v kosti in multiplim mielomom (multipli mielom);
?? hiperkalcemija zaradi malignih tumorjev;
?? zmanjšana incidenca kostnih metastaz pri primarnem raku dojke.

Med terapijo z zdravilom Bonefos morate zaužiti zadostno količino tekočine.
Pri hiperkalcemiji, ki jo povzročajo maligni tumorji, je zdravilo predpisano v obliki intravenske infuzije v odmerku 300 mg / dan. Za pripravo raztopine za infundiranje vsebino ene ampule razredčimo s 500 ml 0,9% raztopine natrijevega klorida ali 5% raztopine glukoze. Pripravljeno raztopino je treba injicirati v 2 urah. Zdravilo dajemo vsak dan, dokler ne dosežemo normalne ravni kalcija v krvni plazmi (v povprečju v 5 dneh). IV infundiranje ne priporočamo več kot 7 dni zapored.
V primeru oslabljenega delovanja ledvic je treba odmerek zdravila prilagoditi v skladu z naslednjimi priporočili:

Stopnja odpovedi ledvicOčistek kreatinina (ml / min)Zmanjšanje odmerka (%)
Preprosto50–8025
Zmerno12–5025-50
Težkamanj kot 1250

Po normalizaciji ravni kalcija v serumu se zdravilo daje peroralno v vzdrževalnem odmerku 1,6 g / dan.
Pri peroralnem predpisovanju zdravila Bonefos za zdravljenje hiperkalcemije priporočamo zdravljenje z visokimi odmerki 2,4-3,2 g / dan, odvisno od bolnikovega individualnega odziva, s postopnim prehodom na vzdrževalni odmerek 1,6 mg / dan.
Z osteolitičnimi spremembami kosti, ki jih povzročajo maligne novotvorbe, brez hiperkalcemije, se režim odmerjanja določi individualno. Priporočeni začetni odmerek za peroralno dajanje je 1,6 g / dan. Odmerek lahko po potrebi povečate. Najvišji odmerek je 3,6 g / dan. Pri bolnikih z ledvično insuficienco pri peroralnem jemanju zdravila ni priporočljivo presegati odmerka 1,6 g / dan.
Zdravilo v odmerku 1,6 g je treba jemati 1-krat na dan. Višji dnevni odmerek je razdeljen na 2 odmerka.
Kapsule je treba pogoltniti brez žvečenja. Zdravilo je priporočljivo jemati zjutraj na prazen želodec s kozarcem vode. Po jemanju zdravila eno uro se morate vzdržati uživanja hrane ali pitja (razen vode). Po potrebi je treba drugi odmerek zdravila jemati med obroki, 2 uri po in 1 uro pred jedjo ali pitjem (razen vode) in jemanjem drugih zdravil..
Zdravila Bonefos se ne sme jemati z mlekom, hrano ali s pripravki, ki vsebujejo kalcij ali druge dvovalentne katione, ker motijo ​​absorpcijo klodronske kisline.

Iz prebavnega sistema: možna slabost, bruhanje, driska, povečana aktivnost jetrnih transaminaz.
Na strani vodnega in elektrolitnega ravnovesja: možna je asimptomatska hipokalcemija; redko - hipokalcemija, ki jo spremljajo klinične manifestacije.
Iz endokrinega sistema: možno je zvišanje ravni obščitničnega hormona v krvni plazmi.
Iz urinarnega sistema: možno je povečati raven kreatinina v krvnem serumu, proteinurije; po hitrem dajanju zdravila se lahko razvije akutna odpoved ledvic.
Druge: možne so preobčutljivostne reakcije; pri bolnikih z bronhialno astmo, s preobčutljivostjo za acetilsalicilno kislino - respiratorna disfunkcija, bronhospazem.

?? huda odpoved ledvic;
?? nosečnost;
?? dojenje (dojenje);
?? sočasno zdravljenje z drugimi bisfosfonati;
?? preobčutljivost za zdravilo, druge bisfosfonate.
Zdravilo otrokom ni predpisano zaradi pomanjkanja kliničnih izkušenj pri njegovi uporabi..

Nosečnost in dojenje

Zdravilo je kontraindicirano za uporabo med nosečnostjo in dojenjem (dojenje) zaradi trenutnega pomanjkanja podatkov o vplivu zdravila Bonefos na reproduktivno funkcijo in razvoj ploda.

Zagotavljanje ustrezne hidracije telesa je še posebej pomembno pri uporabi zdravila Bonefos v obliki intravenske infuzije, pa tudi pri bolnikih s hiperkalcemijo in odpovedjo ledvic.
Pri bolnikih z ledvično insuficienco je treba zdravilo Bonefos uporabljati previdno..
Z intravenskim dajanjem zdravila Bonefos v odmerkih, ki so bistveno višji od priporočenih, se lahko razvije huda okvara ledvic, zlasti s pretirano visoko hitrostjo infuzije.
Nadzor laboratorijskih parametrov
V obdobju zdravljenja je treba spremljati delovanje ledvic, ravni kalcija, fosforja in magnezija v serumu.

Simptomi: z intravenskim dajanjem klodronske kisline v velikih odmerkih so opazili zvišanje ravni kreatinina v serumu in oslabljeno delovanje ledvic..
Zdravljenje: izvaja se simptomatska terapija. Zagotovite ustrezno hidracijo, spremljajte delovanje ledvic in raven kalcija v serumu..

Ob sočasni uporabi zdravila Bonefos z nesteroidnimi antirevmatiki, najpogosteje z diklofenakom, so bili primeri okvarjenega delovanja ledvic.
Ob hkratni uporabi zdravila Bonefos in estramustin fosfata se njegova vsebnost v krvnem serumu zmanjša.
Klodronska kislina tvori težko topne komplekse z dvovalentnimi kationi. Zato se ob hkratni uporabi zdravila Bonefos s hrano ali pripravki, ki vsebujejo dvovalentne katione (vključno z antacidi, železovimi pripravki), občutno zmanjša biološka uporabnost klodronske kisline.
Ob hkratni uporabi zdravila Bonefos z aminoglikozidi se poveča tveganje za dolgotrajno hipokalcemijo (kombinacijo je treba predpisati previdno).

Najboljši bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze: sestava in oblika sproščanja, navodila za uporabo, cena

Za zdravljenje osteoporoze se običajno uporabljajo bisfosfonati. Ta zdravila so usmerjena v zmanjšanje kostne gostote, prav tako preprečujejo izgubo kalcija. Ta zdravila lahko uporabljate samo po navodilih zdravnika, pri čemer se dosledno držite priporočenega režima terapije. Pravilno zdravljenje vam omogoča, da v kratkem času obnovite kostno tkivo.

Kaj so bisfosfonati?

Bisfosfonati - umetni nadomestki naravnih kemičnih spojin, ki krepijo krepitev kostnega tkiva

Bisfosfonati so skupina zdravil, katerih delovanje je usmerjeno v zmanjšanje napredka izgube kosti in kostne mase. Po svoji strukturi spominjajo na naravne minerale, ki sodelujejo v procesih presnove kosti. Pri uporabi bisfosfonatov se uničenje kosti zmanjša.

Skupina teh zdravil je primerna ne le za zdravljenje osteoporoze, temveč tudi za njeno preprečevanje. Poleg tega se zdravila uporabljajo pri zdravljenju drugih patoloških procesov v kostnem tkivu. Bisfosfonati so razdeljeni v 2 kategoriji: brez dušika in brez dušika..

Sestava in oblika sproščanja

Sestava zdravil je odvisna od njihovega razreda. Vsebujejo dušik naslednje komponente:

  • Natrijev alendronat. Namenjeno popravljanju metabolizma kosti.
  • Zoledronska kislina. Uporablja se pri zdravljenju onkoloških procesov, preprečuje pa tudi uničenje kosti.
  • Ibandronska kislina. Preprečuje razvoj hiperkalcemije.
  • Natrijev ibandronat. Namenjena preprečevanju destruktivnih procesov v kostnem tkivu.

Bisfosfonati brez dušika vsebujejo naslednje snovi:

  • Klodronat. Uporablja se pri zdravljenju kostnih metastaz in preprečuje tudi hiperkalcemijo.
  • Etidronat. Uporablja se za zdravljenje malignih novotvorb in Pagetove bolezni.
  • Natrijev tiludronat. Namenjena mineralizaciji in krepitvi kosti.

Bisfosfonati so na voljo v obliki tablet za peroralno dajanje in raztopina za injiciranje..

Farmakološke lastnosti

Pripravki bisfosfonata so usmerjeni v stabilizacijo stanja okostja v patoloških procesih, ki jih spremlja zmanjšanje trdnosti kosti.

Zdravila pomagajo zadržati kalcij in fosfor v kosteh, prav tako pa preprečujejo, da bi se redčili. Mehanizem delovanja je posledica vpliva na osteoklaste. Bisfosfonati zavirajo njihovo rast in sprožijo proces samouničenja.

Pri zdravljenju raka se uporabljajo bisfosfonati. Preprečujejo rast metastaz in tudi stabilizirajo bolnikovo stanje. Ob redni uporabi imajo naslednje učinke:

  • Prispevajte k odpravi sindroma bolečine.
  • Preprečuje širjenje metastaz.
  • Odpravite kalcemijo.

Indikacije za uporabo

Simptomi osteoporoze se najpogosteje ne pojavijo, ljudje lahko živijo več let, ne zavedajoč se, da se takšni procesi dogajajo v njihovem telesu

Bisfosfonati se uporabljajo pri številnih patoloških stanjih. Tej vključujejo:

  • Osteoporoza.
  • Osteopenija katere koli vrste.
  • Pagetova bolezen.
  • Za preventivne namene z verjetnostjo zlomov.
  • Zdravljenje in preprečevanje kostnih metastaz.
  • Zmanjšanje simptomov v začetnih fazah poškodbe kosti pri raku.
  • Terapija samih malignih novotvorb.
  • Hipogonadizem pri ženskah.

V večini primerov se biofosfonati uporabljajo kot del kompleksne terapije. To vam omogoča, da dosežete najboljše rezultate v kratkem času..

Kontraindikacije in omejitve

Prisotnost kontraindikacij je odvisna od določenega jemanja zdravila, zato morate pred začetkom zdravljenja natančno prebrati navodila za uporabo. Pogoste kontraindikacije vključujejo:

  • Povečana raven kalcija v telesu.
  • Preobčutljivost ali individualna nestrpnost za sestavine.
  • Nosečnost kadarkoli in med dojenjem.
  • Huda disfunkcija jeter.
  • Razjeda na želodcu ali dvanajstniku v akutni fazi.
  • Patologije v mlečni žlezi.
  • Bolezni hematopoetskega sistema, povezane s tveganjem nastanka krvnih strdkov.
  • Otroci do 14. leta.

V primeru bolezni ledvic je uporaba zdravil dovoljena, vendar le previdno. V prisotnosti kakršnih koli kroničnih bolezni, pa tudi v starosti, morate redno obiskati zdravnika in skrbno spremljati lastno stanje.

Stranski učinki

Pri uporabi teh zdravil se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • Alergijske reakcije.
  • Depresivna stanja, motnje spanja.
  • Zniževanje krvnega tlaka.
  • Nenormalnosti srčnega utripa.
  • Bolečine v trebuhu.
  • Navzea, bruhanje.
  • Pojav mišičnih krčev.
  • Nekroza kosti.
  • Vročina, mrzlica (predvsem z injekcijami).

Interakcija z mamili in alkoholom

Alkohol in zdravila najpogosteje negativno vplivajo na telo.

Medsebojno delovanje z drugimi drogami in alkoholom je za vsako zdravilo individualno. Splošni so naslednji:

  • Nezdružljivo z drugimi injekcijskimi pripravki, ki vsebujejo kalcij.
  • NSAID, če se uporabljajo hkrati, poslabšajo draženje želodčne sluznice.
  • Ranitidin povečuje absorpcijo bisfosfonatov.
  • Alkohol poveča toksičen učinek na telo.

Pred začetkom terapije je potrebno obvestiti zdravnika o jemanju dodatnih zdravil..

Predoziranje

Pri uporabi visokih odmerkov se lahko pojavijo naslednji simptomi:

  • Navzea, bruhanje.
  • Motnje prebavil, ki se kažejo z drisko.
  • Bolečine v želodcu.
  • Glavobol in omotica.

Če se pojavijo simptomi prevelikega odmerjanja, morate vzeti aktivno oglje in prenehati uporabljati zdravilo.

Navodila za uporabo pri osteoporozi

Strogo je prepovedano jemati zdravila iz skupine bisfosfonata sami. Le specialist lahko izbere potek terapije in nadzoruje njen potek. Ta zdravila se slabo absorbirajo v prebavnem traktu, zato jih je priporočljivo uživati ​​pred obroki. Upoštevati je treba, da bisfosfonati negativno vplivajo na prebavila..

Za najboljšo učinkovitost zdravila jemljemo skupaj s kalcijem in vitaminom D. Odmerjanje za vsako zdravilo izbere specialist. Upošteva stopnjo osteoporoze, starost pacienta in njegovo splošno stanje. Odmerjanje je odvisno tudi od vrste zdravila, saj je vsebnost aktivnih sestavin v njih lahko različna. Zato ni mogoče nedvoumno povedati, koliko zdravila je treba jemati..

Kalcijeve dodatke je treba jemati 3 ure po uporabi bisfosfonatov. Potek zdravljenja ne sme biti pretirano dolg, saj to znatno poveča verjetnost negativnih učinkov.

Cena in analogi

Stroški bisfosfonatov se lahko razlikujejo od 700 do 9000 rubljev. Tako velika razlika je posledica sestave in vrste zdravil. Bisfosfonati brez dušika so cenejši od tistih, ki vsebujejo dušik. Najbolj priljubljeno zdravilo brez dušika je Klobir, njegov povprečni strošek je 3000 rubljev. Naslednja zdravila so analogna:

Njihovi stroški so nekoliko nižji, medtem ko je načelo delovanja identično. Med pripravki, ki vsebujejo dušik, je posebno povpraševanje Bondronat, njegov strošek je 7000 rubljev. Njeni analogi so:

Le specialist lahko izbere podobno orodje. Kontraindikacije in neželeni učinki se lahko razlikujejo, zato samozdravljenje strogo ne priporočamo.

Najboljši bisfosfonati za zdravljenje osteoporoze

Mnogi se sprašujejo, katera zdravila so najboljša za zdravljenje osteoporoze. Najbolj priljubljeni od njih bodo opisani spodaj..

Alendronat

Tablete ne smete žvečiti ali sesati.

Zdravilna učinkovina je alendronska kislina. Na voljo samo v obliki tablet.

Jemanje tega zdravila je namenjeno obnovi in ​​tvorbi zdravega kostnega tkiva, medtem ko njegova histološka struktura ostaja naravna. Spodbuja uravnavanje presnove kalcija in fosforja. To povečuje mineralizacijo in gostoto kosti..

Uporablja se ne le za osteoporozo, ampak tudi za Pagetovo bolezen in ob ozadju dolgotrajne uporabe glukokortikosteroidov. Ima naslednje kontraindikacije:

  • Preobčutljivost za komponente.
  • Nosečnost in dojenje.
  • Kronična odpoved ledvic.
  • Če je nemogoče samostojno vzdrževati sedeč in pokončen položaj telesa.

V večini primerov se zdravilo zlahka prenaša, stranski učinki pa lahko vključujejo motenje delovanja prebavil, alergijske reakcije in glavobole..

Odmerjanje se izbere individualno, povprečni odmerek zdravila je 40 mg na dan. Povprečni stroški so 500 rubljev.

Risedronate

Zdravilo je na voljo v obliki tablet. Priporočljivo je za ženske z osteoporozo, ki jo povzročajo hormonske spremembe v telesu. Moški vzamejo, da zmanjšajo verjetnost zlomov kosti.

Učinkovito se uporablja pri preprečevanju osteoporoze. V tem primeru mora biti odmerjanje minimalno..

Zoledronat

Spodbuja učinke na presnovni proces v kostnem tkivu. Široko se uporablja ne le pri zdravljenju osteoporoze, temveč tudi pri zdravljenju onkoloških bolezni..

Mehanizem delovanja še ni popolnoma razumljen, vendar so rezultati raziskav potrdili, da zoledronska kislina poveča trdnost kosti in poveča mineralizacijo kosti. Pri zdravljenju metastaz je mogoče v razmeroma kratkem času doseči pozitiven terapevtski učinek. Kontraindikacije so naslednje:

  • Preobčutljivost in individualna nestrpnost za sestavine.
  • Resna disfunkcija ledvic.
  • Odpoved jeter.
  • Nosečnost in dojenje.

Seznam neželenih učinkov je standarden za to skupino zdravil. Če se pojavijo negativni simptomi, je treba zdravilo preklicati.

Zdravilo se lahko daje intramuskularno, intravensko in kapalno. Če dajemo intravensko, se poveča tveganje za neželene učinke, kot sta mrzlica in vročina.

Denosumab (Prolia)

Zaradi svoje edinstvene farmakokinetike ima denosumab določene prednosti pred drugimi zdravili, ki se uporabljajo pri zdravljenju osteoporoze

Zdravilo se proizvaja v obliki raztopine za subkutano dajanje. Ukrep je usmerjen v zaustavitev destruktivnih procesov v kostnem tkivu. Zdravilo se močno absorbira.

Jemanje zdravil je usmerjeno v obnovo strukture kosti, povečanje njihove moči in mineralizacije. Priporočljivo za ženske med menopavzo kot preprečevanje osteoporoze. Za preventivne namene je tečaj kratek, odmerek pa ostane minimalen.

Zdravilo praktično nima kontraindikacij. Prepovedano je le z visoko vsebnostjo kalcija v krvi in ​​individualno nestrpnostjo komponent. Dovoljeno je previdno pri nosečnicah in doječih ženskah, v otroštvu, pa tudi v primeru kršitev delovanja jeter in ledvic.

Neželeni učinki so izredno redki. V večini primerov se kažejo z alergijskimi reakcijami in manjšimi motnjami v prebavilih. Po prenehanju jemanja zdravila vsi neželeni učinki minejo sami in ne zahtevajo dodatnega zdravljenja.

Teriparatid (Forsteo)

Vsebuje aminokisline obščitničnega hormona. Namenjen je normalizaciji presnovnih procesov v kosteh in hrustancu. Prav tako pomaga uravnavati raven kalcija in fosforja v kosteh. Pospeši izločanje fosfata preko ledvic.

Pri uporabi tega zdravila se mineralizacija kosti poveča, zaradi česar se njihova moč izboljša. Zato se zdravilo široko uporablja kot preventivni ukrep za zlome pri osteoporozi..

Če je osteoporoza odsotna, se to zdravilo ne uporablja za preprečevanje njenega pojava, saj lahko to poveča verjetnost za razvoj kostnega sarkoma..

Ni priporočljivo jemati skupaj s pripravki vitamina D. Odmerjanje in trajanje dajanja sta v vsakem primeru individualna. Režim zdravljenja izbere specialist po vseh potrebnih diagnostičnih ukrepih. Če se pojavijo neželeni učinki in terapevtskega učinka ni, se zdravilo v celoti prekliče.

Bisfosfonati

Maligni tumorji pogosto vodijo do poškodbe kosti. Praviloma govorimo o metastazah - presejanju tumorskih celic z mesta primarne lokalizacije in njihovem širjenju po telesu s pojavom novih žarišč.

Najpogosteje rak dojk in prostate metastazira do kosti. Tudi kostne metastaze so lahko pri raku na ledvicah, ščitnici in malignih novotvorbah pljuč. Največje uničenje opazimo pri mielomu. Da bi razumeli, kako metastaze delujejo na kosti, se najprej pogovorimo o zdravem kostnem tkivu..

Kostno tkivo je vrsta vezivnega tkiva. Skozi življenje se podvrže cikličnim spremembam - nastajanje kosti nadomesti z resorpcijo (uničenje kostnega tkiva). Ta postopek se imenuje preoblikovanje. Poteka v več fazah:

  • Resorpcija. Kostno tkivo vsebuje posebne celice, imenovane osteoklasti. Njihova glavna vloga je, da sproščajo snovi, ki uničujejo mineralno okostje kosti, kar vodi do erozije. V normalnih časih so te celice v "mirujočem" stanju, vendar se med fazo resorpcije aktivirajo posebne molekule, ki jih proizvajajo predhodniki osteoblasta in začnejo opravljati svoje delo.
  • Inverzija. V tej fazi mononuklearne celice odstranijo vse uničeno tkivo in pripravijo mesto za obnovo..
  • Okrevanje. Obnova kostnega mineralnega matriksa nastane zaradi delovanja drugih celic - osteoblastov, ki sintetizirajo organske snovi, ki sestavljajo kostni matriks.
  • Stanje počitka. V mirovanju kostno tkivo nima nobene ali minimalne celične aktivnosti. Glavni biokemični procesi "čakajo" na novo rundo cikla remodeliranja.

Glavna točka pri nastanku kostnih metastaz je kršitev procesa remodeliranja. Rakaste celice izločajo snovi, ki spodbujajo tako osteoklaste kot osteoblaste. Tako pride do resorpcije in hkrati do nenormalne rasti kostnega tkiva..
Glavne manifestacije kostnih metastaz so:

  • Bolečina.
  • Patološki zlomi, ki se pojavijo brez resnih mehanskih obremenitev.
  • Stiskanje hrbtenjače, ki ga lahko povzroči stiskanje živčnih korenin s pomočjo tumorskih mas ali kostnih fragmentov, ki nastanejo kot posledica patološkega zloma.
  • Hiperkalcemija je zvišanje ravni kalcija v krvi, pri katerem se razvije kompleks patoloških simptomov, na primer intoksikacija ali kršitev sistema strjevanja krvi. V nekaterih primerih je hiperkalcemija lahko usodna.

Za zdravljenje kostnih metastaz se uporablja celostni pristop, vključno s protitumorskimi metodami izpostavljenosti, na primer kemoterapijo, ciljno terapijo, obsevanjem, paliativnimi operacijami. Kot del patogenetskega zdravljenja se uporabljajo bisfosfonati.

Bisfosfonati za poškodbe kosti

Bisfosfonati so zdravila, ki vplivajo na presnovo kosti. Po kemijski zgradbi so podobni naravnim anorganskim fosfatom. Imajo visoko afiniteto do kalcijevih ionov, zaradi česar prodrejo globoko v kostno tkivo.

Mehanizem njihovega delovanja temelji na zaviranju razvoja in vitalne aktivnosti osteoklastov, ki se realizira na več načinov naenkrat:

  • Neposreden učinek na osteoklaste, zaradi katerih izgubijo sposobnost resorbiranja kostnega tkiva ali celo umrejo.
  • Deluje na predhodne celice osteoklasta in preprečuje njihov razvoj in diferenciacijo.
  • Imajo učinek na osteoblaste, zaradi česar se proizvodnja faktorja, ki stimulira osteoklast, zmanjšuje.

Poleg tega obstajajo dokazi, da bisfosfonati zmanjšujejo volumen tumorja. Zakaj se to zgodi, ni povsem jasno. Domnevamo, da tumor zaradi zmanjšanja resorpcije ne dobi zadostne količine rastnih faktorjev in citokinov, ki jih vsebuje kostno tkivo..

Razvrstitev bisfosfonatov

V medicinski praksi se uporablja 8 bisfosfonatnih spojin, ki jih glede na kemijsko strukturo razdelimo v tri skupine:

  • Bisfosfonati brez dušika. To so zdravila prve generacije. Sem spadajo klodronat, tiludronat in etidronat.
  • Bisfosfonati, ki vsebujejo dušik. To so droge druge generacije. To vključuje pamidronat, risedronat in alendronat.
  • In končno droge zadnje, tretje generacije. So bisfosfonati, ki vsebujejo amino. Sem spadajo zoledronska kislina in ibandronat.

Klodronat

Klodronat spada med bisfosfonate prve generacije. Na voljo je v obliki za peroralno dajanje in tudi intravensko infuzijo. Pomanjkljivost peroralnega dajanja je slaba absorpcija iz želodca.

Pamidronat

Pamidronat je zdravilo bisfosfonata druge generacije. Od prvega se razlikuje po tem, da ima en atom dušika v formuli. Zaradi tega lahko zavre proces preureditve beljakovin v osteoklastih, kar na koncu privede do njihove smrti z apoptozo. Zdravilo se uporablja za zdravljenje osteolitičnih metastaz, ki so pogoste pri multiplem mielomu in raku dojke..

Težava njegove uporabe je, da za največjo učinkovitost pri zdravljenju hiperkalcemije zahteva imenovanje visokih odmerkov zdravila. Vendar to spremlja velika nevarnost toksičnih učinkov s prebavnega sistema. Poleg tega se učinkovitost pamindronata zmanjša pri bolnikih s krvnim obtokom PTHrP (protein, ki nastane med osteolizo)

Pamidronat se daje z intravensko infuzijo. Enkratni odmerek je 60-90 mg. Infuzija traja 4 ure. Zdravilo se uporablja vsake tri tedne..

Ibandronat

Ibandronat spada v tretjo generacijo bisfosfonatov in že vsebuje 2 dušikovi molekuli. Učinkovitejši je pri bolnikih z zvišano ravnijo PTHrP, povzroča manj zapletov in nima nefrotoksičnosti. Uporablja se enkrat na 4 tedne v obliki 15 minutnih intravenskih infuzij.

Zoledronska kislina

Zoledronska kislina spada med zdravila tretje generacije. Vsebuje 2 dušikova atoma v nasprotnih legah. Ta strukturna značilnost mu omogoča, da nima samo protiosteolitičnega učinka, ampak tudi negativno vpliva na sam maligni tumor. Zlasti zoledronska kislina ima anti-angiogeni učinek, zavira rast endotelnih celic in s tem prekine dotok krvi v neoplazmo, kar vodi v zaviranje njegove rasti..

Zdravilo se daje intravensko v odmerku 4 mg. Infuzija traja 15 minut. Pogostost uporabe - enkrat na 3-4 tedne. V obdobju zdravljenja je potrebno jemati vitamin D in kalcij zaradi nevarnosti prehodne hipokalcemije.

Uporaba bisfosfonatov za kostne metastaze

Uporaba bisfosfonatov za kostne metastaze je postala zlati standard zdravljenja. Takšna zdravila so učinkovita približno 2-3 leta, po razvoju odpornosti pa se spremenijo v ciljno terapijo z denosumabom.

Zdravljenje se začne po določitvi kostnih metastaz z uporabo rentgenskih študij. Scintigrafija ni primerna za odkrivanje osteolitičnih metastaz.

Uporaba bisfosfonatov za osteoporozo

Osteoporoza je kronična bolezen, za katero je značilno zmanjšanje kostne mase. Posledično se zmanjša gostota kosti in poveča se tveganje za patološke zlome. Ta patologija je bolj značilna za ženske med menopavzo, pojavlja pa se tudi pri starejših moških..

Za zdravljenje bolezni se uporablja integriran pristop, vključno s posebno prehrano, fizioterapevtskimi vajami. Farmakoterapija se uporablja tudi pri ljudeh z velikim tveganjem za razvoj patoloških zlomov. Zdravila preprečujejo izgubo kosti, kar se je pokazalo v kliničnih preskušanjih. Pri tem so najučinkovitejši alendronat, zoledronska kislina in risedronska kislina..

Hiperkalcemija in bisfosfonati

Do nedavnega je bil hiperkalcemija (zvišana raven kalcija v krvi) eden najpogostejših življenjsko nevarnih zapletov kostnih metastaz. Konec 20. stoletja je približno 20% bolnikov z metastatskim rakom dojke doživelo to stanje. Vendar se je zaradi uporabe bisfosfonatov pojavnost takih zapletov bistveno zmanjšala..

Obstajata dva mehanizma za razvoj hiperkalcemije:

  1. Prva temelji na dejstvu, da kostne metastaze vodijo do osteolize, pri kateri kalcij iz uničenega kostnega tkiva vstopi v kri. Ta pot se izvaja pri večkratnih metastazah mieloma in raka dojke.
  2. Drugi mehanizem ni povezan s kostnimi metastazami, temveč se izvaja s spodbujanjem resorpcije kalcija pod delovanjem proteinov, ki so podobni paratiroidnim hormonom, ki jih lahko izločajo ekstrasozni tumorski žarišči.

Hiperkalcemija vodi v odpoved ledvic, zato se z urinom izloči veliko tekočine. Posledično pride do dehidracije, delovanje ledvic se poslabša, kalcij se ne izloči in situacija se zapre v začaran krog..

Na klinični sliki so opaženi naslednji simptomi:

  • Bolezni srčno-žilnega sistema - znižani krvni tlak, aritmije in druge srčne motnje.
  • Kršitev prebavil - slabost in bruhanje, znojenje apetit, pankreatitis.
  • Motena zavest, letargija, stupor in celo koma.

Glavne točke pri zdravljenju hiperkalcemije so obnavljanje tekočine, povečano izločanje kalcija in blokiranje resorpcije kosti s strani tumorja. Prav v zadnjem trenutku je usmerjeno delovanje bisfosfonatov. Trenutno jih je priporočljivo predpisati vsem bolnikom z ugotovljenimi kostnimi metastazami..

Neželeni učinki bisfosfonatov

Pri zdravljenju z bisfosfonati se lahko pojavijo naslednji neželeni učinki:

  • Dispeptični simptomi - slabost, bolečine v trebuhu, nadutost.
  • Zvišanje telesne temperature, ki jo spremljajo bolečine v mišicah.
  • Prehodna hipokalcemija - znižanje ravni kalcija v krvi.
  • Glavoboli.
  • Srbeča koža.
  • Izpuščaj.
  • Pojav krvi v urinu.

Aseptična osteonekroza čeljusti je precej redek, a hkrati hud zaplet. Najpogosteje se pojavi po zobozdravstvenih posegih. V zvezi s tem je priporočljivo odložiti začetek zdravljenja z bisfosfonati, dokler ustna votlina ni sanirana in sluznica ne ozdravi..

Pomembno Je Vedeti O Protinu